Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой "HALIDOR" на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: карбомер 934, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, поливинила ацетат, натрия амилопектина гликолат, крахмал, тальк.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные.

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Не вызывает синдрома обкрадывания, практически не влияет на АД. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Обладает антиагрегантными свойствами и слабо выраженной местноанестезирующей активностью.

Кроме того, бенциклан снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).

Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Всасывание

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T_1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

— заболевания сосудов головного мозга: в составе комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии;

— заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;

— спастические состояния при гастроэнтеритах различной этиологии (особенно инфекционных), инфекционных и воспалительных колитах, функциональных заболеваниях толстого отдела кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

— спазмы и тенезмы мочевого пузыря, вспомогательная терапия при мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Внутрь Галидор назначают по 100-200 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут в течение 3-4 недель, затем переходят на поддерживающую терапию: по 100 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг.

Парентерально препарат вводят в/в струйно (после разведения) или инфузионно.

При сосудистых заболеваниях препарат может применяться инфузионно в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч.

Для устранения спазма внутренних органов в острых случаях Галидор вводят в/в струйно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у больных пожилого возраста; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Прочие: общее недомогание, увеличение масы тела, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая дыхательная недостаточность;

— декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV-блокада;

— эпилепсия и другие формы спазмофилии;

— недавно перенесенный геморрагический инсульт;

— черепно-мозговая травма (происшедшая в течении последних 12 мес);

— беременность;

— лактация;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Достаточных достоверных исследований о применении препарата Галидор при беременности и в период лактации у человека проведено не было. Поэтому не следует назначать препарат при беременности.

В период лактации также следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретиками, гипотензивными препаратами); сердечными гликозидами; препаратами, угнетающими функции миокарда (бета-адреноблокаторами, хинидином), суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.

При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

В случае попадания раствора препарата под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.

Контроль лабораторных показателей

При длительном курсовом применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует с осторожностью работать с механизмами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови, возможна возможной суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном применении Галидора с бета-блокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-блокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана).

При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.

При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.