Фармакологическое действие
Селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в GABA-рецепторе.
Препарат оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие и легкий стимулирующий (активирующий) эффект. Не обладает гипноседативным эффектом (седативное действие проявляется в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия).
Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели.
У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на память и внимание.
При применении препарата не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.
Афобазол нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1.1 г при ED50 1 мг).
Препарат особенно показан лицам с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax составляет 0.13±0.073 мкг/мл.
Распределение
Среднее время удержания препарата в организме - 1.6±0.86 ч. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.
Выведение
T1/2 составляет 0.82 ч.
Показания
— у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации;
— у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, аритмии);
— при дерматологических заболеваниях;
— при онкологических заболеваниях;
— при лечении нарушений сна, связанных с тревогой;
— при лечении нейроциркуляторной дистонии, синдрома предменструального напряжения, алкогольного абстинентного синдрома;
— для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, после приема пищи. Разовая доза составляет 10 мг, суточная доза - 30 мг (разделенная на 3 приема в течение дня). Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели, а длительность лечения до 3 месяцев. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг.
Побочное действие
Возможны: аллергические реакции, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Передозировка
Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.
Лечение: в качестве неотложной помощи назначают п/к кофеин-бензоат натрия 20% раствор по 1 мл 2-3 раза/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Афобазол не оказывает влияния на действие этанола и тиопентала.
При одновременном применении Афобазол потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.
При одновременном применении Афобазол вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
|