Фармакологическое действие
Холиномиметик центрального действия с преимущественным влиянием на ЦНС. Оказывает нейропротекторное действие. Высвобождение холина происходит в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.
Глиатилин улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность мембран нейронов и на функции рецепторов. Увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволютивного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинергической активности.
В экспериментальных исследованиях показано, что Глиатилин стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях передачи нервного импульса.
Увеличивает синтез ацетилхолина и положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшает эластичность мембран и функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%.
Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в головном мозге концентрация достигает 45% уровня в плазме крови), легких и печени.
Метаболизм и выведение
При попадании в организм холина альфосцерат под действием ферментов биотрансформируется до холина и глицерофосфата (обеспечивающих фармакологические эффекты препарата). 85% выводится легкими в виде диоксида углерода; оставшаяся часть (15%) - почками и через кишечник.
Показания
— острый период черепно-мозговой травмы преимущественно со стволовыми поражениями (в т.ч. при нарушении сознания, коматозном состоянии);
— нарушения мозгового кровообращения по ишемическому и геморрагическому типу (в остром и восстановительном периоде);
— дегенеративные и инволюционные психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мнестических функций, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания;
— изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная нестабильность, раздражительность, снижение интереса;
— старческая псевдомеланхолия.
Режим дозирования
При острых состояниях в/м или в/в в дозе 1 г (1 ампула) в сутки.
При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза/сут.
Продолжительность терапии - 3-6 мес.
Капсулы принимают до еды.
Побочное действие
Редко: тошнота (как следствие допаминергической активации).
Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат не рекомендуют применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия препарата, а также влияния на репродуктивные функции.
Особые указания
В экспериментальных исследованиях не установлено мутагенного действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глиатилин не влияет на способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
Лечение: рекомендуют снизить дозу препарата.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Глиатилин не установлено.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Препарат в форме раствора для инъекций - в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
|