Противоопухолевое средство с алкилирующей активностью. Представляет собой химическое соединение нормустина и эстрадиола. Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы.

В реализации действия эстрамустина может играть роль угнетение активности системы гипоталамус-гипофиз-половые железы, приводящее к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови.

В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо, или практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного действия.

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 75%. Всасывание снижается при употреблении молока, молочных продуктов и препаратов с высоким содержанием кальция.

При всасывании в кровь быстро дефосфорилируется, затем окисляется и гидролизуется до эстромустина, с образованием эстрадиола и эстрона в низких концентрациях, и мехлорэтамина; метаболизм осуществляется путем конъюгирования в печени.

Выведение многофазное. T_1/2 в конечной фазе составляет 20 ч. Выводится с желчью/с калом, в незначительной степени выводится почками.

Рак предстательной железы (поздние стадии), особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями; первичная терапия у больных раком предстательной железы с неблагоприятным прогнозом.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота (особенно при приеме внутрь), диарея, нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: отеки, задержка жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно ухудшение течения ИБС; редко - венозные тромбоэмболии.

Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; в единичных случаях - отек Квинке.

Со стороны половой системы: возможны - гинекомастия, снижение либидо.

Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения и тромбоцитопения.

Местные реакции: возможны зуд, жжение, тромбофлебит.

Заболевания печени тяжелого течения, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, активный тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или азотистому иприту.

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт проведения химиотерапии рака.

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, особенно в случаях, когда они связаны с применением эстрогенов; при ИБС, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях мозгового кровообращения, почечной недостаточности, нарушениях функции печени, остеопатиях, эпилепсии, мигрени, бронхиальной астме; при ветряной оспе в настоящее время или недавно перенесенной (включая недавний контакт с больным), опоясывающий герпес; при гиперкальциемии, связанной с метастазирующей опухолью молочной железы; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

В процессе лечения необходим систематический контроль АД, показателей функционального состояния печени, при сахарном диабете - контроль концентрации глюкозы в крови.

В период лечения следует пользоваться контрацептивными средствами.

У пациентов, принимающих эстрамустин, возможно угнетение половой функции, приводящей к азооспермии. По-видимому, эти эффекты зависят от дозы и продолжительности лечения и могут быть необратимыми. С другой стороны, у больных, страдающих импотенцией вследствие предшествовавшего лечения, потенция может восстанавливаться при приеме эстрамустина.

В период лечения не проводить вакцинацию.

Одновременно с приемом эстрамустина не следует употреблять молоко, молочные продукты, продукты питания с высоким содержанием кальция, принимать лекарственные средства, содержащие кальций.

При одновременном применении с препаратами, содержащими кальций или другие поливалентные ионы металлов, абсорбция эстрамустина уменьшается.